Sunitinib (CAS# 557795-19-4)

Ngwongwo kemịkalụ:

Usoro ihe omimi	C22H27FN4O2
Molar Mass	398.47
Njupụta	1.2
Ebe Na-agbaze	189-191°C
Ebe Boling	572.1± 50.0 °C (buru amụma)
Ebe mgbari	299.8 ℃
Solubility	25°C: DMSO
Uzuoku nrịbama	3.13E-23mmHg na 25°C
Ọdịdị	Crystalline ntụ ntụ
Agba	Yellow ruo oroma gbara ọchịchịrị
pKa	8.5 (na 25 ℃)
Ọnọdụ Nchekwa	2-8 Celsius C
MDL	MFCD08273555
Ọmụmụ in vitro	Sunitinib dị irè na igbochi Kit na FLT-3. Sunitinib bụ onye na-egbochi asọmpi ATP dị irè nke VEGFR2 (Flk1) na PDGFRβ, KI bụ 9 nM na 8 nM n'otu n'otu, ime na VEGFR2 na PDGFR dị irè karịa FGFR-1,EGFR,Cdk2,Met,IGFR-1,Abl, na Nhọrọ src karịrị okpukpu iri karịa. N'ime mkpụrụ ndụ NIH-3T3 agụụ na-agụ agụụ na-ekwupụta VEGFR2 ma ọ bụ PDGFRβ, Sunitinib gbochiri VEGF dabere VEGFR2 phosphorylation na PDGF dabere na PDGFRβ phosphorylation na IC50 nke 10 nM na 10 nM, n'otu n'otu. Maka mkpụrụ ndụ NIH-3T3 na-egosipụta PDGFRβ ma ọ bụ PDGFRa, Sunitinib gbochiri mgbasa nke VEGF na IC50 nke 39 nM na 69 nM, n'otu n'otu. Sunitinib gbochiri ụdị anụ ọhịa FLT3,FLT3-ITD, na FLT3-Asp835 phosphorylation na IC50 nke 250 nM,50 nM, na 30 nM, n'otu n'otu. Sunitinib gbochiri mmụba nke mkpụrụ ndụ MV4;11 na OC1-AML5 nwere IC50 nke 8 nM na 14 nM, n'otu n'otu, wee bute apoptosis n'ụzọ dabere na dose.
Na vivo ọmụmụ	N'ikwekọ na nnukwu, mmachi nhọrọ nke phosphorylation na nrịbama nke VEGFR2 ma ọ bụ PDGFR na vivo, Sunitinib (20-80 mg / kg / ụbọchị) egosila na ọ bụ ya kpatara ụdị xenograft dị iche iche nke tumor, gụnyere HT-29, A431, Colo205, h. -460, SF763T, C6, A375, ma ọ bụ MDA-MB-435 gosipụtara ọrụ mgbochi tumor nke dabere na dose nwere ike. Sunitinib na dose nke 80 mg / kg / ụbọchị maka ụbọchị 21 mere ka ụbụrụ tumor zuru ezu na 6 nke ụmụ oke 8, na na njedebe ọgwụgwọ, etuto ahụ adịghị emegharị n'oge oge nlele ụbọchị 110. Agba nke abụọ nke ọgwụgwọ ya na Sunitinib ka dị irè megide etuto ahụ, mana agbakebeghị nke ọma na agba nke mbụ nke ọgwụgwọ. Ọgwụgwọ Sunitinib butere mbelata nke ukwuu na tumor MVD, nke belatara site na ~ 40% na SF763T gliomas. Ọgwụ SU11248 mere ka mgbochi zuru oke nke uto tumor nke luciferase-na-egosipụta PC-3M xenografts, n'agbanyeghị na ọ dịghị mbelata nke etuto ahụ. N'ụdị ntụgharị ụmị ọkpụkpụ FLT3-ITD, ọgwụgwọ Sunitinib (20 mg / kg / ụbọchị) gbochiri uto nke subcutaneous MV4;11 (FLT3-ITD) xenografts na ogologo ndụ dị ogologo.